有些藥大如牛眼 有些卻小若綠豆？藥物大小里的門道

編者的話：很多人在吃藥時會有這樣的疑問：為何有些藥大如牛眼，有些卻小若綠豆？為何藥物有膠囊、緩釋片等多種劑型？事實上，藥片的大小、形狀與它們的療效、劑量等之間確實存在千絲萬縷的關(guān)系。本報特邀專家為你細細道來其中的門道。

“小”滴丸：吸收快

湖南中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥劑科主任藥師劉紹貴告訴《生命時報》記者，中藥對劑型的選擇既與臨床病證的急緩、適用人群、藥物成分等都息息相關(guān)，也要綜合藥物有毒無毒、用量的多少、服用是否方便等多種因素的考量。即使同為丸劑，滴丸、濃縮丸、蜜丸、蠟丸等在臨床應(yīng)用上也有一定的區(qū)別。 

常見的“小”藥丸如滴丸、濃縮丸等的吸收率，一般會高于同類成分的“大”藥丸。這其中，以滴丸的吸收速率最高，可以讓藥物較快起效，譬如用于緩解心絞痛的速效救心丸，就被制成了滴丸劑型。并且，滴丸的制作工藝能讓主藥在基質(zhì)中分散均勻，加上制作條件易控制，所以滴丸劑量較一般制劑更準(zhǔn)確。 

就濃縮丸來說，由于它是將部分藥材提取液濃縮成膏，再通過多重工藝而制成，體積較傳統(tǒng)的大蜜丸等有大幅度縮小。以六味地黃丸為例，藥典規(guī)定，大蜜丸一次服9克，其中含生藥4.5克，制成濃縮丸后僅服2.6克，服量僅為蜜丸1/4。濃縮丸服用量少，比較容易服入，而且攜帶方便還節(jié)約了賦形劑。▲

劑型不同服藥次數(shù)有異

東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院藥劑科主任藥師陳國明告訴《生命時報》記者，有些藥物劑型不同，是為了持續(xù)給藥、維持體內(nèi)藥物濃度恒定并減少服藥次數(shù)，例如布洛芬普通片一天可能要吃3～4次，但這可能會讓血藥濃度（指藥物在血液中的濃度）起伏很大，即血藥濃度處于高峰時，超過最適治療濃度，易引起副作用；反之，藥物濃度降到低谷，又遠在所需濃度之下，難以發(fā)揮作用。尤其對于因慢性病需長期服藥的老人而言，問題尤為突出。 

為了減少服藥次數(shù)或延長服藥間隔時間，布洛芬緩釋片被開發(fā)出來，藥物可以緩慢而平穩(wěn)地釋放，病人早晚各服一次即可。但為保證藥效，每次用量也會相應(yīng)增加，這樣會導(dǎo)致藥片整體的體積相對更大。▲

“大”蜜丸：藥效久

一般來說，臨床應(yīng)用中選擇蜜丸取其緩化，蠟丸取其難化。例如，一般情況下，慢性病需長期服藥，宜選蜜丸、蠟丸等，以維持較恒定的血藥濃度和藥效；短期用藥可用滴丸等，以便盡快使體內(nèi)達到有效的血藥濃度。 

蜜丸在服用后會于胃腸道緩慢崩解，逐漸釋放藥物，對劇毒、刺激性的藥物可延緩吸收，減少毒性和不良反應(yīng)。蜜丸中的蜂蜜還含有大量的糖、有機酸及維生素等，具滋補作用，同時還有鎮(zhèn)咳、緩下潤燥等功效，故蜜丸常用于治療慢性病和需要滋補的疾病。并且，蜂蜜具有一定的抗菌作用，因而不宜滋生細菌，相對易于保存。如六味地黃丸就會被制成蜜丸。蠟丸可通過調(diào)節(jié)一定用蠟量，使丸劑在胃中不溶解而在腸中溶解，以防藥物中毒或刺激胃。譬如，治療傷力成癆等證的三黃寶蠟丸，它由天竺黃、雄黃、朱砂等組成，制成蠟丸就是由于上述原因。▲

大小受起效劑量影響

藥片中，有效成分需達到一定劑量才能保證藥效，每個藥片中有效成分的量是經(jīng)過科學(xué)研究而確定的。 

有的藥物效果非常劇烈，很小的劑量就可發(fā)揮藥效，因此藥片較小，譬如女性緊急避孕藥左炔諾孕酮片，每片里有效成分含量僅為0.75毫克；而有的藥物需要較大劑量才能發(fā)揮藥效，如布洛芬，成人口服常用量為一次400~600毫克，藥片體積一般較大。▲

劑量還會隨適應(yīng)癥變化

一般說來，阿司匹林按劑量和用途主要分為3種：1.含量在150毫克以下的算“小劑量”，主要用于抑制血小板聚集，降低心腦血管疾病發(fā)作風(fēng)險；2.含量在300~500毫克為“中劑量”，主要用于解熱鎮(zhèn)痛，即緩解感冒引起的頭痛、肌肉酸痛等癥狀；3.含量高于1000毫克的為“大劑量”，主要用于抗炎、抗風(fēng)濕，但目前臨床上較少使用。 

因此，根據(jù)適應(yīng)癥的不同，一般用于心腦血管疾病二級預(yù)防的阿司匹林劑量較小，片劑一般來說也相對較小，而用于解熱鎮(zhèn)痛等時，所需劑量較大，因而片劑相對也較大。 

綜上所述，藥物起效快慢和藥片大小有一定的關(guān)系，但也不是完全絕對的。譬如硝酸甘油舌下片用于治療心絞痛時，3分鐘內(nèi)即可起效；有些消炎藥甚至需幾天才能表現(xiàn)出效果；也與給藥途徑等有關(guān)，比如靜脈注射一般比口服起效快。所以，醫(yī)生通常會根據(jù)病人的情況，綜合選擇合適的藥物劑型和給藥方式。▲

有些丸型決定“身份”

劉紹貴介紹，即使同為丸劑且成分類似，不同類型的丸劑也會影響藥物的“身份”，即是處方藥或者是非處方藥。以人參歸脾丸為例，主要成分為人參、白術(shù)(麩炒)、茯苓、甘草(蜜炙)、黃芪(蜜炙)等，用于失眠、食乏少力時常制成大蜜丸，為非處方藥，每次一丸、每日服用2次。 

然而，在治療脾不統(tǒng)血所致的便血、崩漏（經(jīng)期大量出血或出血量少、淋漓不絕）等時，人參歸脾丸常被制成水蜜丸，大致說來是用藥材粉末和蜂蜜、水混合而成，一般丸粒更小，服用劑量一般為1次60粒，1日2次。但需要注意的是，該種劑型的藥物為處方藥。因此，在藥物的選擇時，也要留意藥物的劑型，更換前應(yīng)咨詢醫(yī)生和藥師，不要擅自相互替代。▲

（本專題由本報記者郗昊采寫）