科學家破解傳統中藥抗瘧機理 有助研發新一代藥物

　　一個國際研究小組20日說，他們破解了傳統中藥常山的抗瘧機理，在此基礎上有望開發出安全、有效的新一代抗瘧藥。

　　這項成果發表在新一期美國《科學轉化醫學》雜志上。中藥常山是虎耳草科植物常山的根，在中國用于治療瘧疾可追溯至2000多年前，但其毒性較大，臨床應用受限。

　　負責研究的哈佛大學助理教授拉爾夫·馬齊切克告訴新華社記者，常山可能是最古老的抗瘧藥，基于常山活性成分常山堿開發的一些合成化合物如常山酮的抗瘧效果與青蒿素一樣好，但人們并不清楚其作用原理，也不了解怎樣減輕它的毒副作用，限制了對其進一步利用。

　　為此，馬齊切克領銜的研究小組分析了兩種對常山堿有著高度耐藥性的瘧原蟲的基因組序列，結果發現，這兩種瘧原蟲中唯一的共同變異是一個編碼脯氨酰tRNA合成酶的基因。進一步研究顯示，這個合成酶就是常山堿的藥物標靶，是常山堿遏制瘧原蟲感染的關鍵所在。

　　研究人員就此開發出一種名為halofuginol的化合物，并利用它治療感染瘧疾的小鼠。結果顯示，該化合物有效減少了瘧原蟲感染，接受治療的小鼠沒有出現嚴重副作用。

　　“這證明，可以研發出耐受性更好的常山堿類似物。”馬齊切克還說：“如果一切順利，我們預計5到10年內將有一種相關藥物進入臨床應用。”

　　瘧疾是一種由瘧原蟲引起的急性傳染病，多由蚊子叮咬傳播。全球每年有超過60萬人死于瘧疾，其中多數是非洲5歲以下兒童。目前最有效的抗瘧藥物是，同樣在傳統中藥基礎上開發出的青蒿素。但由于東南亞部分地區的瘧原蟲已發展出對青蒿素的抗藥性，有必要盡快開發出新一代抗瘧藥(記者 林小春)。