科學(xué)家破解傳統(tǒng)中藥抗瘧機(jī)理 有助研發(fā)新一代藥物

　　一個(gè)國(guó)際研究小組20日說(shuō)，他們破解了傳統(tǒng)中藥常山的抗瘧機(jī)理，在此基礎(chǔ)上有望開(kāi)發(fā)出安全、有效的新一代抗瘧藥。

　　這項(xiàng)成果發(fā)表在新一期美國(guó)《科學(xué)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上。中藥常山是虎耳草科植物常山的根，在中國(guó)用于治療瘧疾可追溯至2000多年前，但其毒性較大，臨床應(yīng)用受限。

　　負(fù)責(zé)研究的哈佛大學(xué)助理教授拉爾夫·馬齊切克告訴新華社記者，常山可能是最古老的抗瘧藥，基于常山活性成分常山堿開(kāi)發(fā)的一些合成化合物如常山酮的抗瘧效果與青蒿素一樣好，但人們并不清楚其作用原理，也不了解怎樣減輕它的毒副作用，限制了對(duì)其進(jìn)一步利用。

　　為此，馬齊切克領(lǐng)銜的研究小組分析了兩種對(duì)常山堿有著高度耐藥性的瘧原蟲(chóng)的基因組序列，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，這兩種瘧原蟲(chóng)中唯一的共同變異是一個(gè)編碼脯氨酰tRNA合成酶的基因。進(jìn)一步研究顯示，這個(gè)合成酶就是常山堿的藥物標(biāo)靶，是常山堿遏制瘧原蟲(chóng)感染的關(guān)鍵所在。

　　研究人員就此開(kāi)發(fā)出一種名為halofuginol的化合物，并利用它治療感染瘧疾的小鼠。結(jié)果顯示，該化合物有效減少了瘧原蟲(chóng)感染，接受治療的小鼠沒(méi)有出現(xiàn)嚴(yán)重副作用。

　　“這證明，可以研發(fā)出耐受性更好的常山堿類(lèi)似物。”馬齊切克還說(shuō)：“如果一切順利，我們預(yù)計(jì)5到10年內(nèi)將有一種相關(guān)藥物進(jìn)入臨床應(yīng)用。”

　　瘧疾是一種由瘧原蟲(chóng)引起的急性傳染病，多由蚊子叮咬傳播。全球每年有超過(guò)60萬(wàn)人死于瘧疾，其中多數(shù)是非洲5歲以下兒童。目前最有效的抗瘧藥物是，同樣在傳統(tǒng)中藥基礎(chǔ)上開(kāi)發(fā)出的青蒿素。但由于東南亞部分地區(qū)的瘧原蟲(chóng)已發(fā)展出對(duì)青蒿素的抗藥性，有必要盡快開(kāi)發(fā)出新一代抗瘧藥(記者 林小春)。