科技日報訊 （實習記者周思同）8月21日，記者獲悉，由信達生物自主研發(fā)的全人源抗PCSK9單抗——托萊西單抗注射液近日獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常。它也是首個獲批的中國原研抗PCSK9單抗藥物。

　　近年來，我國心血管疾病發(fā)病率持續(xù)升高，以動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）為主的心血管疾病高居我國城鄉(xiāng)居民死因第一位，占整體死因的40%以上。在導(dǎo)致心血管疾病的諸多高危因素中，最常見且最危險的是血脂異常，尤其是俗稱“壞膽固醇”的低密度脂蛋白膽固醇升高，被認為是驅(qū)動ASCVD發(fā)生和進展的主要因素。因此，為預(yù)防和治療相關(guān)心血管疾病，控制“壞膽固醇”至關(guān)重要。

　　要調(diào)控“壞膽固醇”水平，醫(yī)學界通常會采用抑制膽固醇合成、吸收，促進膽固醇清除等方式。

　　目前，多數(shù)患者的治療會采用抑制膽固醇合成的他汀類藥物，但接受這類藥物治療后，相當一部分患者“壞膽固醇”水平仍不能達標或者不能耐受他汀類藥物的不良反應(yīng)。PCSK9抑制劑的出現(xiàn)，為治療血脂異常開辟了新方向。

　　PCSK9是一種由人體肝臟合成的蛋白酶，當它與肝臟表面的“壞膽固醇”受體結(jié)合時，會抑制受體本身所具有的清除“壞膽固醇”的能力。

　　因此，只要抑制PSCK9的活性，就能夠增加肝臟表面“壞膽固醇”受體的數(shù)量，從而加強其對“壞膽固醇”的攝取和分解能力。PCSK9抑制劑就是通過這種作用機理起效的一種新型降脂藥物。研究表明，PCSK9抑制劑降脂效果顯著強于他汀類藥物，同時因為不用頻繁給藥且沒有明顯的腎臟不良反應(yīng)，在臨床更受歡迎且獲得國內(nèi)外指南推薦。

　　過去，在中國上市的PCSK9抑制劑均為進口，托萊西單抗是中國首個獲批的本土自主研發(fā)的重組全人源抗PCSK9單抗。目前，托萊西單抗注射液已經(jīng)獲批包括多種劑量的治療方案，為我國血脂臨床管理帶來了新的治療選擇。

　　中國科學院院士、復(fù)旦大學附屬中山醫(yī)院心血管內(nèi)科主任葛均波表示，作為導(dǎo)致心血管疾病的重要因素，當前對“壞膽固醇”的控制依然很不理想。未來，PCSK9抑制劑在血脂的管理中勢必會扮演重要角色。

　　北京大學第一醫(yī)院心血管內(nèi)科首席專家霍勇教授也認為，托萊西單抗能為廣大高膽固醇血癥及混合型血脂異常患者提供更優(yōu)質(zhì)的降脂藥物選擇。